Thành phần

Thận trọng khi sử dụng

Ảnh hưởng trên thận:

Bệnh nhân có thể bị protein niệu khi điều trị bằng Crestor ở liều cao (40 mg). Tình trạng này phần lớn chỉ thoáng qua và thỉnh thoảng xảy ra nhưng cần đánh giá chức năng thận thường xuyên khi kê đơn Crestor liều cao kéo dài.

Ảnh hưởng trên cơ xương:

Các tác động trên cơ xương như gây ra đau cơ và bệnh cơ và hiếm khi là tiêu cơ vân đã được ghi nhận ớ những bệnh nhân điều trị bằng Crestor ở tất cả các liều và đặc biệt ở liều > 20 mg.

Không nên đo nồng độ creatin kinase (CK) sau khi vận động gắng sức hoặc khi có sự hiện diện của một nguyên nhân nào đó có thể làm tăng CK vì có thể làm sai lệch kết quả. Nếu nồng độ CK tăng cao đáng kể trước khi điều trị (> 5 ULN) thì nên thực hiện một xét nghiệm để xác định lại trong vòng 5 – 7 ngày. Nếu xét nghiệm lặp lại xác định nồng độ CK trước khi điều trị vẫn lớn hơn 5 ULN thì không nên bắt đầu điều trị bằng Crestor.

Ảnh hưởng đến gan:

Cũng như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, Crestor nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân uống quá nhiều rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan.

Khuyến cáo rằng các xét nghiệm chức năng gan được thực hiện trước và 3 tháng sau khi bắt đầu điều trị. Nên ngừng sử dụng Crestor hoặc giảm liều nếu mức transaminase huyết thanh lớn hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường. Tỷ lệ báo cáo về các biến cố gan nghiêm trọng (bao gồm chủ yếu là tăng transaminase gan) khi sử dụng thuốc sau tiếp thị cao hơn ở liều 40 mg.

Ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu thứ phát do suy giáp hoặc hội chứng thận hư, bệnh cơ bản nên được điều trị trước khi bắt đầu điều trị bằng Crestor.

Chủng tộc:

Các nghiên cứu về dược động học cho thấy sự gia tăng mức độ tiếp xúc với thuốc tính theo nồng độ và thời gian ở người châu Á so với người da trắng.

Ảnh hưởng nội tiết:

Có thể bị tăng HbA1c và nồng độ glucose máu lúc đói khi sử dụng các chất ức chế HMG-CoA reductase, bao gồm cả Crestor. Một số trường hợp sự gia tăng này có thể vượt ngưỡng để xác định bệnh đái tháo đường (tiểu đường).

Các chất ức chế protease:

Dùng đồng thời Crestor với thuốc ức chế protease điều trị HIV, viêm gan siêu vi C (HCV) có thể tăng nguy cơ tổn thương cơ, tiêu cơ và dẫn đến tổn thương thận gây tử vong. Không khuyến cáo dùng chung với một vài chất ức chế protease trừ khi có sự điều chỉnh liều Crestor.

Không dung nạp glucose:

Không chỉ định Crestor cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose.

Bệnh nhi:

Thận trọng khi chỉ định Crestor cho trẻ em và thanh thiếu niên vì có thể gặp phải các tác dụng ngoại ý tương tự ở người lớn.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Các nghiên cứu để xác định ảnh hưởng của Crestor trên khả năng lái xe và vận hành máy chưa được thực hiện. Tuy nhiên, dựa trên những đặc tính dược lực thì Crestor không thể ảnh hưởng trên các khả năng này. Khi lái xe hoặc vận hành máy nên lưu ý rằng chóng mặt có thể xảy ra trong thời gian điều trị.

Thời kỳ mang thai

Crestor 5mg chống chỉ định trên phụ nữ có thai.

Phụ nữ có thể mang thai nên sử dụng các biện pháp ngừa thai thích hợp.

Vì cholesterol và các sản phẩm sinh tổng hợp cholesterol khác là cần thiết cho sự phát triển bào thai, nên nguy cơ tiềm tàng do ức chế HMG-CoA reductase sẽ chiếm ưu thế hơn lợi ích của việc điều trị bằng Crestor trong suốt thời gian mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có những bằng chứng giới hạn về độc tính trên hệ sinh sản. Nếu bệnh nhân có thai trong khi điều trị bằng Crestor thì nên ngưng thuốc ngay lập tức.

Thời kỳ cho con bú

Chống chỉ định Crestor 5mg cho phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Thuốc ức chế protein vận chuyển:

Rosuvastatin là chất nền cho một số protein vận chuyển bao gồm chất vận chuyển hấp thu ở gan OATP1B1 và ​​chất vận chuyển dòng chảy BCRP.

Dùng đồng thời Crestor 5mg với các sản phẩm thuốc ức chế các protein vận chuyển này có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương và tăng nguy cơ mắc bệnh cơ.

Ciclosporin:

Crestor 5mg làm tăng tiếp xúc với rosuvastatin và có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ. Do đó, ở những bệnh nhân đang dùng ciclosporin, liều Crestor không được vượt quá 5 mg x 1 lần/ngày.

Các thuốc khác:

Sử dụng đồng thời fibrat có thể gây viêm cơ nặng và myoglobin niệu.

Ảnh hưởng của rosuvastatin đối với các sản phẩm thuốc dùng chung:

Cũng như các chất ức chế men khử HMG-CoA khác, việc bắt đầu điều trị hoặc điều chỉnh liều lượng Crestor ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với thuốc đối kháng vitamin K (ví dụ như warfarin hoặc một chất chống đông coumarin khác) có thể dẫn đến việc tăng Tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế (INR). Ngừng hoặc giảm liều Crestor có thể làm giảm INR. Trong những tình huống như vậy, cần theo dõi INR thích hợp.

Thuốc uống tránh thai/liệu pháp thay thế hormone (HRT):

Sử dụng đồng thời Crestor và một loại thuốc tránh thai đã làm tăng ethinyl estradiol và norgestrel AUC tương ứng là 26% và 34%. Những nồng độ tăng trong huyết tương này nên được xem xét khi lựa chọn liều thuốc tránh thai. Không có dữ liệu dược động học ở những đối tượng dùng đồng thời Crestor và HRT và do đó không thể loại trừ tác dụng tương tự. Tuy nhiên, sự kết hợp đã được sử dụng rộng rãi ở phụ nữ trong các thử nghiệm lâm sàng và được dung nạp tốt.