Công dụng

Chỉ định

Respiwel-2 chỉ định trong điều trị:

• Các bệnh loạn thần, đặc biệt tâm thần phân liệt cấp tính và mạn tính.
• Điều trị ngắn ngày các đợt hưng cảm cấp và đợt hỗn hợp của rối loạn lưỡng cực từ vừa đến nặng.
• Bệnh tự kỷ kèm theo rối loạn hành vi ở trẻ em từ 5 – 11 tuổi.

Chống chỉ định

• Không dùng cho người mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Có tiền sử mẫn cảm với risperidon.
• Người bệnh dùng quá liều barbiturat, chế phẩm có thuốc phiện hoặc rượu.

Cách dùng – Liều dùng

Cách dùng: Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng:

Tâm thần phân liệt: Liều khuyến cáo như sau:

Người lớn:

• Liều đầu tiên ngày thứ nhất: 2mg uống làm 1 lần hoặc chia làm 2 lần/ngày.
• Ngày thứ hai: 4mg uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần/ngày.
• Ngày thứ ba: 6mg uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần/ngày.
• Từ ngày thứ 4 trở đi, liều sẽ duy trì không đổi hoặc điều chỉnh theo người bệnh nếu cần. Liều lượng tối ưu thông thường: 4-8mg/ngày uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần.

Theo kinh nghiệm lâm sàng gần đây, cho thấy liều thích hợp hơn để điều trị cho phần lớn người bệnh khỏe mạnh bị tâm thần phân liệt như sau:

Liều đầu tiên 1 – 2 mg/ngày, tăng dần liều mỗi ngày tăng 0,5-1mg trong vòng 6-7 ngày, nếu dung nạp được, cho tới liều đích 4mg/ngày. Vì nồng độ ổn định của 9-hydroxyrisperidon (chất chuyển hoá có hoạt tính) trong huyết tương có thể chưa đạt được trong 7 ngày, nên thường điều chỉnh liều lượng phải thực hiện ít nhất cách nhau 7 ngày.

Đối với người trẻ và đối với người điều trị lần đầu:

• Liều đầu tiên có thể thấp hơn (thí dụ 1mg/ngày) và điều chỉnh liều chậm hơn cho tới liều đích đầu tiên 2mg/ngày; sau đó, liều có thể điều chỉnh tới 4 mg/ngày tuỳ theo đáp ứng lâm sàng để đạt được liều nhỏ nhất có hiệu quả với phản ứng phụ ít nhất.
• Những người bệnh này thường có liều tối ưu risperidon từ 1-3 mg/ngày. Một số người bệnh điều trị lần đầu bắt đầu có triệu chứng ngoại tháp một khi liều tăng trên 2mg/ngày. Phải giảm liều khi bắt đầu có triệu chứng ngoại tháp.
• Liều vượt quá 6mg/ngày (chia làm 2 lần uống trong ngày) không hiệu quả hơn mà còn gây nhiều phản ứng phụ. Độ an toàn của liều vượt quá 16mg/ngày chưa được xác định.
• Thời gian điều trị: Thời gian điều trị tối ưu bằng risperidon uống hiện nay chưa biết, nhưng điều trị duy trì bằng risperidon uống liều 2 – 8mg/ngày tỏ ra có hiệu quả tới 2 năm. Người bệnh cần phải được đánh giá định kỳ để quyết định có tiếp tục điều trị nữa không.

Bệnh lưỡng cực:

• Điều trị đợt hưng cảm và đợt hỗn hợp của bệnh lưỡng cực: Uống liều đầu tiên 2 – 3mg uống 1 lần mỗi ngày. Liều có thể tăng hoặc giảm 1 mg/ngày khoảng cách không dưới 24 giờ.
• Chống hưng cảm: Hiệu quả chống hưng cảm (antimanic) ngắn ngày (3 tuần) của risperidon đã được chứng minh với liều lượng từ 1- 6mg mỗi ngày. Độ an toàn của liều vượt quá 6mg/ngày chưa được xác định.
• Thời gian điều trị: Thời gian tối ưu điều trị bệnh lưỡng cực bằng risperidon chưa biết. Nếu điều trị quá 3 tuần, cần định kỳ đánh giá nguy cơ điều trị kéo đài và lợi ích của thuốc cho từng người bệnh.

Bệnh tự kỷ kèm theo rối loạn hành vi ở trẻ em:

Trẻ từ 5 tuổi trở lên, có cân nặng dưới 20kg:

Liều đầu tiên uống 0,25mg/ngày. Thuốc có thể cho uống 1 lần hoặc 2 lần mỗi ngày.

Liều điều chỉnh:

• Liều lượng được điều chỉnh tuỳ theo đáp ứng và dung nạp thuốc của từng người bệnh. Tối thiểu 4 ngày sau liều đầu tiên, liều có thể tăng tới liều khuyến cáo 0,5 mg/ngày. Sau đó, liều này được duy trì tối thiểu 14 ngày.
• Đối với bệnh nhân không đáp ứng thoả đáng, liều có thể tăng cách nhau 2 tuần hoặc hơn, mỗi lần tăng 0,25mg/ngày.

Trẻ từ 5 tuổi trở lên, có cân nặng từ 20 kg trở lên:

Liều đầu tiên uống 0,5 mg/ngày cho. Thuốc có thể cho uống 1 lần hoặc 2 lần mỗi ngày.

Liều điều chỉnh:

• Liều lượng được điều chỉnh tuỳ theo đáp ứng và dung nạp thuốc của từng người bệnh. Tối thiểu 4 ngày sau liều đầu tiên, liều có thể tăng tới liều khuyến cáo 1mg/ngày. Sau đó, liều này được duy trì tối thiểu 14 ngày.
• Đối với bệnh nhân không đáp ứng thoả đáng, liều có thể tăng cách nhau 2 tuần hoặc hơn, mỗi lần tăng 0,5 mg/ngày.
• Trẻ < 5 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả của thuốc đối với trẻ < 5 tuổi chưa được xác định.

Bệnh nhân suy thận và suy gan, người cao tuổi, người có nguy cơ hạ huyết áp thế đứng:

Cần giảm liều. Sử dụng 0,5 mg, ngày 1 hoặc 2 lần và tăng lên khi cần và khi có thể dung nạp được, với lượng gia tăng không quá 0,5 mg, ngày 2 lần; tăng liều quá 1,5 mg, ngày 2 lần, phải được thực hiện ở khoảng cách ít nhất 7 ngày.

Một số nhà lâm sàng khuyến cáo dùng liều đầu tiên 0,25 mg/ngày và tăng dần khi dung nạp được cho người cao tuổi. Không nên duy trì liều vượt quá liều 3mg/ngày cho người cao tuổi. Cũng cần giảm liều ở người suy gan vì nguy cơ tăng lượng risperidon tự do ở những người bệnh này.

Tác dụng phụ

Những tác dụng không mong muốn thường gặp trong khi điều trị với risperidon là lo âu, ngủ gà, triệu chứng ngoại tháp, chóng mặt, táo bón, buồn nôn, khó tiêu, viêm mũi, ban và nhịp tim nhanh. Những tác dụng không mong muốn thường gặp khi ngừng thuốc gồm triệu chứng ngoại tháp, chóng mặt, tăng động, ngủ gà và buồn nôn.

Thường gặp:

• Thần kinh trung ương: Chóng mặt, tăng kích thích, lo âu, ngủ gà, triệu chứng ngoại tháp, nhức đầu, hội chứng Parkinson.
• Tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, nôn, khó tiêu, đau bụng, chán ăn, tăng tiết nước bọt, đau răng.
• Hô hấp: Viêm mũi, ho, viêm xoang, viêm họng, khó thở.
• Da: Ban, da khô, tăng tiết bã nhờn.
• Thần kinh – cơ – xương – khớp: Đau khớp.
• Tim mạch: Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp tư thế.
• Mắt: Nhìn mờ.
• Khác: Đau lưng, đau ngực, sốt, mệt mỏi, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, loạn chức năng sinh dục.

Hiếm gặp:

• Thần kinh trung ương: Giảm tập trung, trầm cảm, lãnh đạm, phản ứng tăng trương lực, sảng khoái, tăng dục tình, mất trí nhớ, nói khó, chóng mặt, trạng thái sững sờ, dị cảm, lú lẫn.
• Tiêu hóa: Đầy hơi, tiêu chảy, tăng ngon miệng, viêm miệng, phân đen, khó nuốt, trĩ, viêm dạ dày.
• Hô hấp: Thở nhanh, co thắt phế quản, viêm phổi, thở rít.
• Da: Tăng hoặc giảm ra mồ hôi, trứng cá, rụng tóc lông.
• Tim mạch: Tăng huyết áp, giảm huyết áp, phù, blốc nhĩ – thất, nhồi máu cơ tim.
• Mắt: Rối loạn điều tiết, khô mắt.
• Nội tiết và chuyển hóa: Giảm natri huyết, tăng hoặc giảm thể trọng, tăng creatin phosphokinase, khát, đái tháo đường, tiết sữa không thuộc kỳ cữ, mất kinh, đau kinh, to vú đàn ông.
• Tiết niệu – sinh dục: Đái dầm, đái ra máu, đái khó, đau vú phụ nữ, chảy máu giữa kỳ kinh nguyệt, chảy máu âm đạo.
• Huyết học: Chảy máu cam, ban xuất huyết, thiếu máu.
• Khác: Rét run, khó chịu, triệu chứng giống bệnh cúm.

Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

• Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân có bệnh tim mạch (như suy tim, nhồi máu cơ tim, dẫn truyền bất thường, mất nước, giảm thể tích máu, hoặc bệnh mạch máu não), và liều lượng cần được thăm dò từ từ.
• Trước và trong khi dùng Risperidone phải nhận diện mọi yếu tố nguy cơ bị huyết khối tĩnh mạch có thể có và phải áp dụng biện pháp phòng ngừa.
• Nếu xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng của loạn vận động muộn thì phải xem xét tới việc ngưng tất cả các thuốc chống loạn thần.
• Khi thấy xuất hiện các biểu hiện của hội chứng an thần kinh ác tính, myoglobin-niệu và suy thận cấp, cần ngưng tất cả các loại thuốc chống loạn thần kể cả Risperidone.
• Cần cân nhắc lợi và hại trước khi dùng Risperidone cho những bệnh nhân mắc bệnh Parkinson hay bị sa sút trí tuệ có thể Lewy.
• Nên có sự theo dõi lâm sàng thích hợp ở những bệnh nhân mắc đái tháo đường hay ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ phát triển bệnh đái tháo đường.
• Nên thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân đang có tăng prolactin trong máu và những bệnh nhân có thể mắc các khối u phụ thuộc vào prolactin.
• Thận trọng khi chỉ định Risperidone cho bệnh nhân bị bệnh tim mạch, trong gia đình có tiền sử QT kéo dài, nhịp tim chậm hay có rối loạn chất điện giải (giảm kali máu, giảm magie máu).
• Thận trọng khi dùng Risperidone cho bệnh nhân có tiền sử co giật hay mắc các bệnh khác mà có khả năng làm hạ thấp ngưỡng co giật.
• Có thể xảy ra chứng cương đau dương vật khi dùng Risperidone do tác dụng chẹn thụ thể giao cảm alpha của thuốc hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

– Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ có thai:

Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai trừ khi thật cần thiết. Nếu cần phải ngưng thuốc khi có thai thì không được dừng đột ngột.

Phụ nữ đang cho con bú:

Cần cân nhắc lợi ích của việc bú sữa mẹ với nguy cơ có thể xảy ra cho trẻ.

– Tương tác thuốc

• Do Risperidon tác dụng chủ yếu lên hệ thần kinh trung ương nên cần thận trọng khi kết hợp với những thuốc tác dụng trên hệ thần kinh trung ương và rượu.
• Risperidon đối kháng với tác dụng thuốc chủ vận dopamin (như levodopa).
• Làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc hạ huyết áp.
• Thận trọng khi kết hợp với những thuốc kéo dài khoảng QT.
• Carbamazepin và những thuốc cảm ứng men gan CYP 3A4 khác làm giảm nồng độ phần có hoạt tính chống loạn thần của Risperidon trong huyết tương. Cần điều chỉnh liều Risperidon khi bắt đầu hoặc ngưng dùng carbamazepin và các thuốc cảm ứng men gan CYP 3A4 khác.
• Thận trọng khi phối hợp Risperidon với thuốc lợi tiểu furosemid ở bệnh nhân cao tuổi sa sút trí tuệ do tỷ lệ tử vong tăng.